Фармакодинамика
Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ).
Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию кальция, благодаря стимулированию транспорта кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Связь с белками плазмы крови - 95 - 97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности (ЛПВП).
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4 -дезэтилдротаверии, другие метаболиты - 6 - дезэтилдротаверин и 4 -дезэтилдротавералдин.
T1/2 - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
drugs.thead.ru
Дротаверин является одним из самых эффективных и наиболее часто используемых медицинских препаратов, который имеет противоспазмолитическое действие. Он воздействует на гладкомышечные ткани стенок полых органов мочеполовой, пищеварительной и сердечно-сосудистой системы, снижая их двигательную активность и убирая болезненные ощущения и спазмы, как мышечной, так и нервной этиологии.
При всем этом лекарство не имеет серьезных побочных действий на сердечно-сосудистую систему и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности. Дротаверин является лекарственным препаратом сосудорасширяющего, миотропного, спазмолитического и гипотензивного действия. Он способствует умеренному расширению кровеносных сосудов и снижению тонуса и моторики гладких мышц мочеполовой и желчевыводящей системы, органов желудочно-кишечного тракта, благодаря чему снимаются болевые ощущения.
Дротаверин. Форма выпуска таблетки
Благодаря отсутствию серьезных негативных последствий в работе сердечно-сосудистой системы, медицинские работники часто назначают данный препарат в вышеописанных случая.
Оказывая расширяющее действие на сосуды, Дротаверин способствует наполнению тканей организма кислородом и увеличивает проницаемость мембран клеток. Препарат способствует увеличению поглощения клетками ионов кальция. Прием Дротаверина не оказывает негативного воздействия на вегетативную нервную систему.
Этот препарат зарекомендовал себя как эффективное средство при почечных, кишечных и желчных коликах, которые являются следствием спазмов в мышцах пищеварительной системы. Холецистит, постхолецистомический синдром, папиллит, перихолецистит, спастический запор, колит, холангит, холецистолитиаз – вот далеко не полный перечень заболеваний системы желчевыведения, при которых назначается Дротаверин.
Дротаверин является основным лекарственным средством при лечении таких заболеваний мочевого тракта как уретролитиаз, нефролитиаз, цистит, тенезма мочевого пузыря, пиелит, так как легко справляется со спазмами гладкой мускулатуры урогенитальной системы.
Препарат оказывается эффективным при спазмолитических проявлениях любого происхождения: при спазмах зева матки во время родов, периферических, церебральных, коронарных артерий и т.д.
Применяется Дротаверин и в гинекологии. При возникновении угрозы выкидыша, преждевременных родов, а также при симптомах дисменореи и других гинекологических заболеваний врачи, в комплексе с другими, часто назначают и этот препарат.
В качестве вспомогательного лечения Дротаверин назначают при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: гастрите, колите с запором, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом. Также в составе комплексного лечения Дротаверин применяют при тензорной головной боли для снятия спазмов сосудов.
Необходимая доза определяется доктором!
Дозировка препарата зависит от особенностей организма больного, тяжести заболевания и возраста пациента. Для взрослых рекомендуемая доза должна составлять 40-70 мг Дротаверина несколько раз в сутки. При этом не следует превышать максимально разрешенную суточную дозу, которая составляет 240 мг.
Детям Дротаверин назначают в зависимости от возраста, принимать его позволяется только под строжайшим медицинским контролем. Так ребенку в возрасте от 3 до 6 лет разрешено принимать не более 20 мг препарата одноразово. Суточная доза не может превышать 120 мг. Детям в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуемая разовая доза составляет 40 мг, а максимальная суточная – 200 мг.
Дротаверин начинает действовать приблизительно через 45 мин после приема. Выведение этого лекарственного средства происходит через 22 часа после приема вместе с калом и мочой. Форма выпуска лекарства может быть различной, но чаще всего встречается Дротаверин в таблетках. Принимать его следует перорально, не разжевывая и не измельчая таблетку, запивая большим количеством жидкости. Препарат принимается не зависимо от приема пищи.
Как правило, любой лекарственный препарат имеет противопоказания и побочные эффекты. Дротаверин не является исключением, поэтому применять его следует осторожно, обязательно предварительно изучив инструкцию. Прежде всего, не следует его применять людям, которые имеют повышенную чувствительность к составляющим этого препарата. Он может спровоцировать тошноту, остановку дыхания и другие неблагоприятные последствия.
Также противопоказаниями к применению этого лекарственного средства являются:
Многим дротаверин более известен под названием но-шпа
Дротаверин во время беременности разрешено применять только по назначению и в соответствии с дозировкой, которую определил врач. Ни под каким предлогом не следует употреблять его по собственной инициативе. Нередко этот препарат используют для снятия тонуса матки при угрозе выкидыша или преждевременных родов, в послеродовом периоде для прекращения схваток и т.д.
Рекомендуемая в инструкции доза для беременных составляет 40-80 мг по три раза в сутки, но оптимальную и безвредную для будущей матери дозировку может определить только специалист.
Беременным женщинам Дротаверин принимать нежелательно, если только врач не назначил вам именно Дротаверин. Интересно, что Дротаверин, так же как и Дюфастон, Актовегин и Курантил, нигде в мире, кроме стран бывшего СССР, при беременности не назначают. В большинстве европейских стран Дротаверин не зарегистрирован и его влияние на будущего ребенка не изучено. А в тех странах, где он зарегистрирован, в инструкции четко указано, что противопоказанием к применению является беременность.
Миру известны результаты исследования венгерских ученых относительно влияния Дротаверина на будущего малыша. Они прослеживали действие этого препарата на плод на разных этапах его развития и пришли к выводу, что никаких мутаций и увечий препарат не вызывает и его применение не влечет за собой развития каких-либо аномалий у плода.
В современном мире Дротаверин используется в медицинской практике все чаще. В западных странах мужчины, узнав, что их русским женам русские врачи назначили Дротаверин, впадают в панику, ведь о таком препарате они даже не слышали. При этом, Дротаверин по своему составу очень схож с широко распространенным на Западе препаратом Дюспаталином, при исследованиях которого также никаких негативных влияний на плод обнаружено не было. Учитывая все изложенное, можно сделать вывод, что
Дротаверин довольно безопасен при беременности. Но говорить о том, что он абсолютно безвреден, также не стоит.
Наряду со многими другими лекарственными препаратами Дротаверин имеет свои противопоказания, о которых беременным не стоит забывать. Поэтому будущей маме следует тщательно взвесить все возможные положительные и отрицательные последствия. В случае если врач настаивает на приеме этого лекарства, но опасения за здоровье будущего малыша очень сильны, следует попросить врача подобрать аналог, содержащийся в международном регистре медицинских препаратов.
Но-шпа и дротаверин- какой препарат лучше? Отзывы потребителей в видеообзоре:
Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!Поделиться
Поделиться
Твит
Телеграм
Класс
Вотсап
pishhevarenie.com
Содержание
Препарат относится к группам:
Дротаверин – это лекарственное средство, оказывающее сосудорасширяющее, спазмолитическое, гипотензивное и миотропное действие. Благодаря основным веществам, присутствующим в его составе оно способствует расслаблению гладкой мускулатуры мочеполовой, желчевыводящей и сосудистой системы, тем самым снимая спазмолитические и болевые проявления. Одним из плюсов употребления этого препарата является отсутствие серьезных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, от чего Дротаверин является основным средством, рекомендованным к приему в вышеотмеченных случаях. За счет расширения просвета сосудов он улучшает поступление кислорода к тканям, поглощение ионов кальция на клеточном уровне, а также изменяет в лучшую сторону проницаемость мембран клеток.
Действие этого лекарственного средства начинается приблизительно через 45 минут после его приема. Выводится оно с калом и мочой примерно спустя 22 часа после его попадания в организм человека. Выпускается Дротаверин в нескольких формах, но чаще всего он встречается в виде таблеток. Его рекомендуют принимать перорально, глотая целиком таблетку, запивая большим количеством жидкости.
Дозировка будет зависеть от индивидуальных особенностей организма пациента, тяжести заболевания, а также от возраста больного:
Как и любой другой препарат, Дротаверин может оказывать нежелательное побочное действие и имеет противопоказания к применению, от чего следует применять его с осторожностью, предварительно изучив его инструкцию. Помните, что его употребление у людей с повышенной чувствительностью к компонентам этого медицинского препарата может спровоцировать остановку дыхания и множество других опасных последствий. Более того, нельзя применять это лекарство:
Дротаверин – это уникальный медицинский препарат, зарекомендовавший себя, как отличное средство при спазмолитических проявлениях гладкой мускулатуры мышечной и нервной этиологии. Он воздействует на клетки гладкомышечные ткани стенок полых органов мочеполовой, пищеварительной и сердечно-сосудистой системы, убирая болезненные ощущения и спазмы. Мы надеемся, то наша статья помогла вам узнать много полезной информации о применении данного лекарственного средства. Берегите себя и будьте здоровы!
otchegoshka.ru
Pragueratter | Все права защищены © 2018 | Карта сайта
