medside.ru
ИНСТРУКЦИЯПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА
П N016323/02-230710
Тобрадекс®
дексаметазон + тобрамицин.
Химическое название:
Тобрамицин: 4-О-(3-амино-3-дезокси-α-D-глюкопиранозил)-2-дезокси-6-О-(2,6-диамино-2,3,6-тридезокси-α-D-рибо-гексопиранозил)-L-стрептамин. Дексаметазон: 9-фтор-11β, 17, 21 -тригидрокси-16α-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион.
капли глазные.
Активные вещества: Тобрамицин – 3 мг Дексаметазон – 1 мг Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид, раствор, эквивалентно бензалкония хлориду 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; натрия хлорид 3,0 мг; натрия сульфат безводный 12,0 мг; тилоксапол 0,5 мг; гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) 2,5 мг; серная кислота и/или натрия гидроксид для доведения рН; вода очищенная до 1,0 мл.
Описание: суспензия от белого до почти белого цвета.
глюкокортикостероид для местного применения + антибиотик-аминогликозид.
Код АТХ: S01СА01.
Комбинированный препарат. Тобрамицин – антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Нарушает синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: стафилококков (в том числе Staphylococcus aureus. Staphylococcus epidermidis). включая штаммы, резистентные к метициллину; стрептококков, включая некоторые бета-гемолитические виды группы А, негемолитические виды и некоторые штаммы Streptococcus pneumonie; Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Citrobacter spp, Haemophilus influenzae, Moraxella spp, Acinetobacter spp, Serratia marcescens. Дексаметазон – синтетический фторированный глюкокортикостероид, не обладает минералокортикоидной активностью. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Дексаметазон активно подавляет воспалительные процессы, угнетая выброс эозинофилами медиаторов воспаления, миграцию тучных клеток и уменьшая проницаемость капилляров, вазодилатацию. Комбинация глюкокортикостероида с антибиотиком (тобрамицином) позволяет снизить риск инфекционного процесса.
Фармакокинетика При местном применении Тобрадекса® системная абсорбция дексаметазона низкая. Максимальная концентрация (Сmax) дексаметазона в плазме крови составляет от 220 до 888 пг/мл (около 555 ±217 пг/мл) после использования 1 капли Тобрадекса® в каждый глаз 4 раза в сутки в течение 2 дней. Около 77-84% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Т1/2 составляет в среднем 3-4 ч. Выводится путем метаболизма, около 60% в виде 6-β-гидроксидексаметазона с мочой. При местном применении Тобрадекса® системная абсорбция тобрамицина низкая. Концентрация тобрамицина в плазме крови после использования 1 капли Тобрадекса® в каждый глаз 4 раза в сутки в течение 2 дней была ниже порога обнаружения у 9 из 12 пациентов. Максимальная измеримая концентрация (Сmax) тобрамицина в плазме крови составляла 247 нг/мл, что в восемь раз ниже порога концентрации, ассоциированного с нефротоксичностью. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.
Воспалительные заболевания глаза и его придатков, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: - блефарит; - конъюнктивит; - кератоконъюнктивит; - блефароконъюнктивит; - кератит; - иридоциклит. Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном периоде после экстракции катаракты.
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата; - вирусные заболевания глаз (в том числе кератит, вызванный Herpes simplex, ветряная оспа): - микобактериальные инфекции глаз: - грибковые заболевания глаз; - гнойные заболевания глаз; - состояние после удаления инородного тела роговицы; - период кормления грудью; - детский возраст до 12 лет.
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет. Возможно применение для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода. Тератогенное действие Исследования на животных выявили нефротоксичность и ототоксичность у плода при назначении высоких доз тобрамицина. Выявлены аномалии развития плода при хроническом назначении высоких доз дексаметазона.
Применение у детей
Тобрадекс® капли глазные может использоваться в педиатрии у детей с 12 лет. Длительность лечения не должна превышать 7 дней!
Местно. Перед применением флакон встряхивать! Детям старше 12 лет и взрослым закапывают 1-2 капли в конъюнктивальный мешок через каждые 4-6 часов. В первые 24-48 часов доза может быть увеличена до 1-2 капель в конъюнктивальный мешок через каждые 2 часа с последующим уменьшением частоты инстилляций препарата по мере уменьшения явлений воспаления. При остром тяжелом инфекционном процессе 1-2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 60 минут до снижения тяжести состояния. Затем снизить частоту инстилляций препарата до 1-2 капель в конъюнктивальный мешок через каждые 2 часа в течение 3 дней. Затем 1-2 капли в конъюнктивальный мешок через каждые 4 часа в течение 5-8 дней. Если необходимо, продолжить инстилляцию: 1-2 капли в конъюнктивальный мешок в течение 5-8 дней. Для профилактики воспалительных явлений в послеоперационном периоде: 1 капля в конъюнктивальный мешок 4 раза в сутки, начиная со дня оперативного вмешательства до 24 суток. Терапию можно начинать до операции: 1 капля в конъюнктивальный мешок 4 раза в сутки за 1 день до операции, 1 капля в день операции, затем 1 капля в конъюнктивальный мешок 4 раза в сутки в течение 23 суток. Если необходимо, частота инстилляций препарата может быть увеличена до 1-2 капель в конъюнктивальный мешок через каждые 2 часа в течение первых 2 дней после оперативного вмешательства. После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 минут после инстилляций препарата – это снижает системную абсорбцию препарата. Можно сочетать применение мази и капель Тобрадекс®: мазь – вечером перед сном, капли – в течение дня (при сохранении частоты использования препарата 3-4 раза в сутки).
Местные. В 1-10% случаев: чувство дискомфорта в глазах, боль и раздражение глаз. В 0,1-1% случаев: гиперчувствительность и аллергические реакции, повышение внутриглазного давления, кератит (в том числе точечный), гиперемия конъюнктивы, зуд, эритема века, затуманивание зрения, ощущение инородного тела в глазу, отек век и конъюнктивы, синдром «сухого глаза», повышенное слезотечение. Частота неизвестна: развитие глаукомы, катаракты, снижение остроты зрения, мидриаз, фотофобия. Системные. В 0,1-1% случаев: головная боль, дисгевзия, ларингоспазм, ринорея. При длительном применении (более 24 суток) или увеличении частоты инстилляций глюкокортикостероидов может наблюдаться: повышение внутриглазного давления с возможным последующим развитием стероидной глаукомы; задняя субкапсулярная катаракта, замедление процесса заживления ран (при заболеваниях, вызывающих истончение роговицы, возможна её перфорация). Вторичная инфекция. Вторичная бактериальная инфекция может возникнуть как следствие местного иммуннодепрессивного действия глюкокортикостероидов. Грибковое поражение роговицы имеет тенденцию возникать особенно часто при длительном применении глюкокортикостероидов. Появление на роговице незаживающих язв после длительного лечения глюкокортикостероидами может свидетельствовать о развитии грибковой инфекции. При острых гнойных заболеваниях глаза глюкокортикостероиды могут маскировать или усилить имеющийся инфекционный процесс.
Симптомы: гиперемия конъюнктивы, точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, отек и зуд век. Промыть глаза теплой водой, лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата контактные линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 20 минут после применения препарата. При длительности терапии более 2 недель следует контролировать состояние роговицы. В случае назначения тобрамицина местно одновременно с системными аминогликозидными антибиотиками следует контролировать общую картину крови. Если у пациента после применения препарата временно снижается чёткость зрения, до её восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания. Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Капли глазные.
По 5 мл во флакон-капельницу «Droptainer™» из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону с инструкцией по применению в пачку картонную.2 года. Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
При температуре от 8 до 27°С в вертикальном положении, в недоступном для детей месте.
по рецепту.
«с.а. Алкон-Куврер н.в.», В-2870 Пуурс, Бельгия.
Владелец регистрации на территории Российской Федерации ООО «Алкон Фармацевтика» Адрес компании ООО «Алкон Фармацевтика» и принятия претензий: 109004, Москва, ул. Николоямская, 54
Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
medi.ru
В инструкции к глазным каплям Тобрадекс, указано, что они являются популярным средством для лечения инфекционных болезней органа зрения. Самой популярной формой лекарственного средства для лечения глазных заболеваний являются капли, с их помощью можно проводить эффективную терапию самых разных заболеваний. Они могут использоваться для профилактики и лечения, для улучшения зрения и устранения усталости, для проведения диагностических процедур.
Каждый, кто не может сделать выбор в пользу того или иного препарата и думает о том, чем отличаются данные медикаменты, должен знать следующее. Действующие вещества в тобрекс и тобрадекс частично совпадают (в обоих препаратах находится тобрамицин), но тобрадекс является препаратом с двойным эффектом.
Это означает, что помимо антибиотика в его составе находятся другие вещества, которые помогают шире воздействовать на некоторые инфекции. В его составе находится глюкокортикостероид дексаметазон, который имеет противовоспалительные свойства.
Комбинированный состав является как преимуществом, так и недостатком данного препарата. Он отлично подходит для лечения микробных инфекций без гнойных выделений, но редко используется при гнойном поражении. Препарат имеет более широкий спектр побочных эффектов и противопоказаний.
Выбирать конкретный препарат каждый должен только по рекомендациям врача, так как они отличаются не только составом, но и сферами применения.
Препарат тобрадекс является достаточно опасным. Если не соблюдать рекомендации, которые указаны в инструкции, то можно получить массу побочных явлений. Самое главное изучить раздел противопоказаний, чтобы не столкнуться с самыми опасными побочными проявлениями.
Медикамент имеет практически одинаковые дозировки для людей любого возраста, исключением являются только новорожденные дети. Инструкция по применению указывает на то, что прием у детей до 1 года может быть осуществлен только по рецепту врача. Но лучшим решением будет поиск более безопасных аналогов.
Препарат имеет комбинированный состав, главными действующими веществами являются антибиотик тобрамицин и глюкокортикостероид дексаметазон, также в составе присутствуют:
Вспомогательные вещества в препарате стандартные, они помогают лучше проникать основным компонентам и оказывают положительное действие на оболочку глаза. Тобрамицин является антибиотиком широкого спектра действия. Это помогает ему бороться практически с любым микробным возбудителем, включая различные стрептококки и стафилококки.
Дексаметазон является отличным противовоспалительным средством и быстро помогает избавиться от самых неприятных симптомов инфекционного поражения глаза, а именно: от зуда и покраснений. Вместе они дают отличный результат при борьбе с конъюнктивитом, блефаритом и кератитом.
При закапываниях лекарство практически не абсорбируется, поэтому все побочные эффекты в основном связаны с местными реакциями. Благодаря этому, медикамент часто назначают для профилактики различных болезней, особенно после операций.
Самостоятельное использование препарата нежелательно, так как в составе находится глюкокортикостероид, который даже при местном применении может вызвать массу побочных эффектов, особенно если используется на органах зрения.
Данное лекарственное средство отлично справляется с микробными болезнями глаз. Оно может использоваться для лечения конъюнктивита и схожих болезней.
Главное условие — у глаз должен быть сохранен целостный покров. Желательно, чтобы не было гнойных образований. Оно может выступать единственным лекарством или быть частью комплексной терапии (такое случается редко).
Одиночно оно используется в тех случаях, когда болезнь протекает легко. В таком случае, тобрадекс быстро справляется с заболеванием.
В качестве комплексной терапии его использование не всегда целесообразно, так как тяжелые болезни часто сопровождаются гнойными поражениями и нарушениями целостности кожного покрова века. Для лечения гнойных воспалений имеются другие препараты, которые проявят себя лучше.
У медикамента имеются свои противопоказания, среди них находятся:
Также требуется с вниманием отнестись к лекарству, если имеется глаукома. Дексаметазон, находящийся в составе капель для глаз, может вызвать повышение внутриглазного давления. Список противопоказаний шире, чем у аналогов, потому что в составе находятся сразу два действующих вещества.
Для определенных болезней данное средство является лучшим вариантом. Чтобы выявить скрытые противопоказания, необходимо обратиться к врачу и провести диагностику.
Очень важно определить к какому типу относится инфекция. Если начать лечить вирусную или грибковую болезнь данным лекарством, то она приобретет более тяжелую форму с массой осложнений.
У взрослых лечение ведется в соответствии с инструкцией, или в соответствии с рекомендациями врача. При применении для лечения вялотекущих и не осложненных микробных поражений используют дозировку 1-2 капли каждые 4-6 часов.
В самом начале терапии доза может быть увеличена до применения каждые 2-3 часа. Если человек по каким-то причинам пропустил прием, то увеличение дозировки запрещено, то есть закапывать больше указанных цифр нельзя. Важно соблюдать режим использования, иначе эффективность воздействия на недуг сильно снизится.
Продолжительность лечения зависит от вида заболевания и его тяжести. В инструкции не указано конкретных сроков, поэтому определением этого показателя занимается врач, исходя из индивидуальных особенностей человека.
Длительный прием (более месяца) должен контролироваться врачом. Должны проводиться различные анализы. Важно контролировать периферическую картину крови. Препарат может быть совмещен с другими лекарственными средствами, включая антибиотики системного применения.
Любое лекарственное средство несет за собой возможные неприятные проявления. Тобрадекс может вызвать системные и местные побочные действия.
Чаще всего выявляются местные побочные эффекты, но при неправильном применении препарат всасывается в кровь и вызывает:
Перечисленное встречается крайне редко.
Гораздо чаще встречаются местные проявления, которые заключаются в следующем:
Местные побочные эффекты могут являться поводом для того, чтобы прекратить лечения. Если человека преследует постоянный зуд от применения препарата, то требуется сменить капли на другие.
Имеется риск развития глаукомы у человека, который имеет предрасположенность, поэтому следует соблюдать дозировку и не применять препарат длительное время. Если лечение не приносит результатов в течение 2 недель, то требуется обратиться к врачу для назначения нового лекарства или повторной диагностики.
У микроорганизмов может возникнуть привыкание к антибиотику, который находится в составе тобрадекса. После этого начнут возникать серьезные побочные эффекты, так как микроорганизмы будут сопротивляться противомикробному веществу, а дексаметазон только поможет им в этом. Очень важно контролировать лечение, а также всегда доводить его до конца.
Очень редко он может назначаться детям, в том числе и новорожденным, делается это только по рекомендации врача. Производитель запрещает закапывания медикамента детям до 1 года, но если польза будет выше, чем возможный вред, то его назначают и новорожденным детям.
Для детей от 1 года сохраняется стандартная дозировка (1-2 капли каждые 4-6 часов). Для грудных детей дозировка корректируется следующим образом: сокращается частота приема и иногда количество капель, то есть чаще всего назначают по 1 капле каждые 6-7 часов. Точный ответ по дозировкам для лечения грудного ребенка сможет дать только специалист.
Для детей старше одного года нет никаких ограничений, но дозировка тоже может корректироваться в меньшую сторону. Нередко дети плохо приносят компоненты, находящиеся в составе тобрадекса, поэтому лучше вначале использовать меньшие дозировки для выявления реакции.
Если все будет в порядке, то можно переходить на стандартную дозировку. Удваивать дозу категорически запрещено, это не приведет к быстрому излечению, но вызовет массу побочных явлений.
Большой проблемой является закапывание детям. Зачастую действующее вещество плохо попадает в глаза из-за того, что дети всячески мешают процедуре. С взрослым ребенком стоит провести беседу и объяснить пользу использования лекарства.
Для грудного ребенка существует специальный алгоритм:
Очень важным моментом является дозировка. Многим кажется, что они закапали недостаточно, поэтому происходят попытки повторить процедуру — так делать запрещено. Лучше закапать меньше, чем больше. Превышение дозировки у грудных детей вызывает сильнейшие побочные эффекты.
Халязион является хроническим заболеванием, которое поражает веко, а именно мейбомиеву железу. Он очень сильно напоминает ячмень, но есть серьезные отличия. При халязионе возникает закупорка железы, это в свою очередь приводит к образованию воспаления, которое может серьезно осложняться.
Нередко халязион возникает после ячменя, как вторичное заболевание. Провоцируют его возникновения в качестве первичного недуга: переохлаждение и несоблюдение гигиены, болезнь может приносить серьезный дискомфорт.
Если человек имеет предрасположенность, например, жирную кожу, то данная болезнь будет возникать достаточно часто. Поэтому необходимо вылечить болезнь и в дальнейшем соблюдать профилактику.
Для лечения халязиона тобрадекс отлично подходит. Он быстро справляется с развитием болезни, останавливая этот процесс. В то время, когда на улице холодная погода, возможен рецидив болезни, поэтому стоит держать медикамент при себе, чтобы быстро провести терапию на раннем сроке.
При терапии используют стандартные дозировки 1-2 капли каждые 4-6 часов. Продолжительность лечения обычно не превышает 10 дней. Капли отлично помогают на раннем этапе.
При их применении результат заметен уже через несколько дней. Большие воспалительные элементы лечат в стационарных условиях, иногда прибегают к хирургическому лечению, которое позволяет быстро избавиться от недуга.
Во время лечения капли выполняют две функции: они не дают распространиться микробам и помогают организму бороться с воспалением. Лечение проводится со стандартными дозировками, дополнительно могут применяться и другие средства. Например, одноименная мазь, которая в данном случае лучше попадает в нужное место.
У данных капель есть аналог в виде мази, который имеет точно такой же состав. В некоторых случаях мазь может являться более предпочтительным вариантом. Она имеет свой список противопоказаний, который частично совпадает с каплями.
Можно выделить следующие индивидуальные противопоказания:
Применяется препарат иначе. Полоску мази размером примерно 1.5 см закладывают в конъюнктивальный мешок или на очаг воспаления. Частота приема 3-4 раза в день. Отличным решением будет совмещение. Мазь можно наносить на ночь, а капли использовать в течение дня. Важно понимать, что они заменяют прием друг друга, то есть если вы нанесли мазь — капли закапывать не нужно.
Прием, который превышает срок в 2 недели, должен осуществляться под контролем врача. Роговица глаза может серьезно пострадать от данного медикамента, особенно если ведется неправильный прием.
Имеются разнообразные аналоги, которые могут полностью повторять состав или иметь схожее действие, но с другими действующими веществами.
Схожим аналогом является лекарство под названием тобрекс. Оно обладает противомикробным эффектом, но не содержит в своем составе глюкокортикостероид.
Применяется оно с точно такими же дозировками и интервалами приема, как и тобрадекс (1 закапывание каждые 4-6 часов). Среди побочных эффектов отсутствует повышение внутриглазного давления, поэтому люди с глаукомой могут применять это лекарство с большей уверенностью.
Еще одним аналогом с другими компонентами является бруламицин. Он имеет в своем составе антибиотик, который эффективен в отношении различных стафилококков, даже если было вызвано привыкание за счет других средств.
Его можно применять до 5 раз в сутки, используя дозировку 1 капля в каждый глаз. Частоту приема можно увеличить. Если требуется бороться с серьезным заболеванием, то можно использовать препарат каждые 2 часа.
Существует масса других аналогов, которые могут помочь при терапии микробных заболеваний глаз. Все они имеют большую эффективность при определенных болезнях. Тобрадекс является лучшим лекарством для лечения халязиона и не гнойного конъюнктивита.
Его использование позволяет быстро избавляться от данных заболеваний, не вызывая серьезных побочных эффектов. Важно помнить, что перед применением требуется проконсультироваться с врачом.
Капли Тобрадекс
5 (100%) 7 голосовmedglaza.ru
Фармакологические.
дексаметазон
Эффективность кортикостероидов для лечения противовоспалительных состояний глаза хорошо известна. Кортикостероиды достигают своей противовоспалительного действия путем подавления адгезии молекул в эндотелиальных клеток сосудов, циклооксигеназы I или II, и выделение цитокинов. В результате этого уменьшается образование медиаторов воспаления и угнетается адгезия циркулирующих лейкоцитов к сосудистому эндотелию, что предотвращает их проникновение в воспаленные ткани глаза. Дексаметазон оказывает выраженное противовоспалительное действие с уменьшенной минералокортикоидной активностью по сравнению с некоторыми другими стероидами и является одним из самых сильнодействующих противовоспалительных средств.
тобрамицин
Тобрамицин - высокоактивный быстродействующий бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов, что противодействует как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Его механизм действия связан с угнетением комплекса полипептидов и синтеза в рибосомах бактериальных клеток.
В общем действие тобрамицину описана in vitro путем определения минимальной угнетающего концентрации (МПК), что определяет активность антибиотика против каждого вида бактерий. Поскольку МПК тобрамицина очень низкая против большинства глазных патогенных организмов, то он считается антибиотиком широкого спектра действия. Были определены критические значения МПК, определяющие чувствительность или резистентность бактериальной культуры к определенному антибиотику. Существующее критическое значение МПК для тобрамицина относительно отдельных видов бактерий учитывает чувствительность видов, а также максимальную концентрацию и фармакокинетические значения зависимости время / концентрация, измеренные в сыворотке крови после перорального применения. Определение этих критических значений, разделяет микроорганизмы на чувствительные и резистентные, использовались для определения клинической эффективности антибиотиков, которые применялись системно. Однако при местном применении антибиотика в высоких концентрациях непосредственно на место инфекции определение критических значений не проводились. Большинство микроорганизмов, которые можно было бы классифицировать как стойкие путем определения критических значений при системном применении, на самом деле хорошо реагируют на местное лечение. С целью профилактики является возможность приостановить развитие таких микроорганизмов, вызывающих инфекцию.
Во время клинических исследований раствор тобрамицина, что применялся местно, оказался эффективным против многих существующих штаммов патогенных для глаз микроорганизмов у пациентов, принимавших участие в исследованиях. Считается, что некоторые из этих патогенных для глаз микроорганизмов устойчивы, основываясь на определении критических значений при системном применении. Во время клинических исследований было показано, что тобрамицин эффективен для лечения поверхностных инфекций глаза, вызванных нижеприведенными патогенными микроорганизмами.
Грамположительные бактерии:
Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину или резистентные *)
Staphylococcus epidermidis (чувствительные к метициллину или резистентные *)
Другие коагулазо-негативные виды Staphylococcus
Streptococcus pneumonиае (чувствительные к пенициллину или резистентные *)
Другие виды Streptococcus.
* Фенотип резистентности бета-лактамов (то есть метициллину, пенициллину) не связан с фенотипом резистентности аминогликозидов и оба не связанные с вирулентностью и фенотипами патогенных организмов. Выявлено, что многие стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы к тобрамицину (и в других аминогликозидных антибиотиков). Однако эти стойкие стафилококковые культуры (как определено критическими значениями МПК) обычно хорошо реагируют на лечение тобрамицином, применяемый местно.
Грамотрицательные бактерии:
Acinetobacter spp.
Citrobacter spp.
Enterobacter spp.
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella spp.
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens.
Исследование чувствительности бактерий продемонстрировали, что в некоторых случаях микроорганизмы, устойчивые к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину. У значительной части микрофлоры резистентность к тобрамицину еще не развилась, однако бактериальная резистентность может развиться при длительном применении.
Возможно возникновение перекрестной чувствительности к другим антибиотикам группы аминогликозидов; в случае возникновения повышенной чувствительности при применении препарата следует прекратить его применение и провести соответствующее лечение.
Фармакокинетика.
дексаметазон
Клинические фармакокинетические исследования глазной мази тобрадекс ® не проводились. Однако исследования, проведенные с глазными каплями тобрадекс ® , показали, что системное воздействие дексаметазона после местного офтальмологического применения низкий. Уровни пиковых концентраций в плазме крови колеблются от 220 до 888 пг / мл (в среднем 555 ± 217 пг / мл) после закапывания одной капли препарата тобрадекс ® в каждый глаз 4 раза в сутки последовательно в течение двух дней.
Дексаметазон выводится из организма путем метаболизма. Примерно 60% дозы выделяется с мочой в виде 6-β-гидроксидексаметазону. Неизмененный дексаметазон в моче не обнаружен. Период полувыведения относительно короткий - 3-4 часа. Дексаметазон примерно на 77-84% связывается с альбумином сыворотки крови. Клиренс колеблется от 0,111 до 0,225 л / ч / кг и объем распределения колеблется от 0,576 до 1,15 л / кг. Биодоступность при пероральном применении составляет примерно 70%.
тобрамицин
Клинические фармакокинетические исследования глазной мази тобрадекс ® не проводились. Однако исследования, проведенные с глазными каплями тобрадекс ® , показали, что системное воздействие тобрамицина после местного офтальмологического применения низкий. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не поддавались количественному определению у 9 из 12 пациентов, применявших глазные капли тобрадекс ® по одной капле в каждый глаз четыре раза в сутки последовательно в течение двух дней. Наибольший измеряемый уровень составлял 0,25 мкг / мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг / мл, которая, как известно, находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности.
Тобрамицин активно и экстенсивно выводится с мочой путем клубочковой фильтрации главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 2:00 с клиренсом 0,04 л / ч / кг и объемом распределения 0,26 л / кг. Связывание белка плазмы с тобрамицином незначительно - менее 10%. Биодоступность при пероральном применении тобрамицину низкая (<1%).
Доклинические данные по безопасности
Данные по безопасности
Данные по системной токсичности активных веществ хорошо изученными. Системное воздействие тобрамицина при токсических дозах, намного превышающих дозу при местном применении в глаз, может быть связан с нефротоксичности и ототоксичности. Системное воздействие дексаметазона может быть связан с эффектами, имеющие отношение к ГКС дисбаланса. Исследования токсичности повторных доз глазных капель тобрадекс ® у кроликов обнаружили системные эффекты, связанные с кортикостероидами, но даже в дозах, существенно превышающих дозу для человека, это проявление имеет незначительную клиническую релевантность. При применении тобрадекс ® в рекомендуемых дозах возникновение этих эффектов маловероятно.
мутагенностьИсследования in vitro и in vivo каждой из действующих веществ мутагенного действия не обнаружили.
тератогенность
Тобрамицин проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды. Исследования на животных при системном применении беременным животным больших доз тобрамицину во время органогенеза обнаружили почечную токсичность и ототоксичность плода. Другие исследования, проведенные на крысах и кроликах с применением тобрамицину в дозах более 100 мг / кг / день при парентеральном введении (> 400 раз максимальной клиническую дозу), не выявили никаких случаев нарушения фертильности или вредного влияния на плод.
Было установлено, что во время исследований на животных кортикостероиды должны тератогенное влияние. Применение в глаза 0,1% дексаметазона беременным кроликам привело к увеличению случаев нарушения развития плода и задержки внутриутробного развития. Задержка развития плода и увеличение случаев смертности наблюдались у крыс при длительной терапии дексаметазоном.
Тобрадекс ® следует применять во время беременности, только если потенциальная польза от применения препарата будет превышать потенциальный риск для плода.
Не проводилось каких-либо исследований для оценки канцерогенного действия тобрадекс ® .
lek.103.ua
Pragueratter | Все права защищены © 2018 | Карта сайта
