Ранитидин: инструкция по применению. Ранитидин собаке


 Ранитидин для кошек и собак

ветпомощь / препараты для животных / гастропротекторы / применение ранитидина у собак и кошек

Ранитидин применение для лечения собак кошек

Дозировка для кошек

Ранитидин, таблетки. Доза для кошек 1-3 мг на 1 кг массы животного, в рот 2 раза в день. Как давать кошке таблетки?

Ранитидин, раствор для инъекций. Доза для кошек 1-2 мг на 1 кг массы животного, внутривенно, внутримышечно, 2 раза в день.

Дозировка для собак

Ранитидин, таблетки. Доза для собак 1-2 мг на 1 кг массы животного, в рот 2 раза в день. Как дать таблетку собаке?

Ранитидин, раствор для инъекций. Доза для собак 1-2 мг на 1 кг массы животного, внутривенно, внутримышечно, 2 раза в день.

Когда применяется Ранитидин

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Аналоги Ранитидина

Аналоги: . 

.

.

Ранитидин - состав

Действующее вещество:

Русское название Ранитидин Латинское название вещества Ранитидин Ranitidinum (род. Ranitidini) Химическое название N-[2-[[[5-[(Диметиламино)метил]-2-фуранил]метил]тио]этил]-N'-метил-2-нитро-1,1-этендиамин (в виде гидрохлорида)

Ранитидин инструкция по применению

1Характеристика вещества Ранитидин Антагонист гистаминовых Н2-рецепторов.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5–6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.

Фармакология Фармакологическое действие - противоязвенное. Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые h3-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12 ч.

Не снижает уровень Са2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.

Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.

У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ: Cmax (440–545 нг/мл) достигается через 2–3 ч после приема дозы 150 мг; биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный, плохо — через ГЭБ. Объем распределения — около 1,4 л/кг. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. T1/2 при нормальном клиренсе креатинина — 2–3 ч, при снижении клиренса удлиняется. Почечный клиренс — около 410 мл/мин (свидетельствует об активной тубулярной секреции). Выводится преимущественно с мочой — в течение 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы, выводится также в виде N-оксида (менее 4% дозы), S-оксида (1%) и дезметилранитидина (1%) . У пожилых пациентов T1/2 пролонгируется, общий клиренс снижается (связано со снижением функции почек). Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.

Применение вещества Ранитидин Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания Гиперчувствительность.

Ограничения к применению Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Ранитидин Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный г����патит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: редко — алопеция, васкулит; в отдельных случаях — гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В12-дефицитной анемии.

Взаимодействие Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Передозировка Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Пути введения Внутрь, парентерально (в/в, в/м).

Меры предосторожности вещества Ранитидин Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

 

.

.

ветпомощь Ветпомощь 24 часа все районы Москвы +7 (495) 972-10-01

belkavet.ru

Ранитидин для кошек - инструкция по применению

Кошки, живущие рядом с человеком, часто болеют болезнями, которые есть у человека. Заболевания желудочно-кишечного тракта не являются исключением. Сразу встает вопрос о том, чем можно вылечить от недуга кошку. Решением проблемы становится «Ранитидин» для кошек.

Описание

«Ранитидин» — одно из ходовых противоязвенных лекарственных средств и с успехом используется в ветеринарии для лечения кошек и собак. Он входит в группу веществ, блокирующих гистаминовые рецепторы. Его действие снижает скорость продуцирования желудочного сока, понижается кислотность, и как следствие, нормализуется процесс пищеварения.

© shutterstock

Под воздействием «Ранитидина» снижается и общий объем секреции. Это создает благоприятные условия для регенерации, поврежденных язвенной болезнью, мышц стенок желудка и 12-перстной кишки. Улучшается кровоснабжение органов, усиливается секреция слизи, выполняющей защитные функции. Основным действующим компонентом препарата является гидрохлорид ранитидина. «Ранитидин» для кошек применяют наравне с «Циметидином» и «Фамотидином», являющимися аналогами по своему действию.

«Ранитидин» производится двух видов: инъекционный раствор и таблетки для перорального применения.

Таблетки Раствор
Содержание основного вещества, мг 75, 150 и 300 в 1 таблетке 25 в 1 мл
Внешний вид Круглые, выпуклые с обеих сторон, бледно-оранжевого цвета, покрытые пленчатой оболочкой Жидкость без цвета, может быть с желтоватым оттенком, прозрачная
Комплектация В упаковке 20 шт, в 2-х блистерах по 10шт. Укомплектовано инструкцией по использованию В коробке 5 ампул по 2 мл каждая

Показания к применению

Главным показанием, когда назначают «Ранитидин» в таблетках кошкам является необходимость понижения кислотности среды в желудке при разнообразных заболеваниях органов пищеварительной системы и для их профилактики:

  • Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, спровоцированные продолжительным лечением медикаментозными средствами для борьбы с воспалительными процессами.
  • В терапевтических и профилактических целях в случае обострений язвенных заболеваний органов пищеварительной системы.
  • Для проведения курсового лечения гастритов.
  • При реабилитации в постоперационные периоды.
  • Для предупреждения рецидивирующих эффектов кровотечений в желудке или пищеводе.

Инструкция по применению «Ранитидина» для кошек прописывает использование раствора для инъекций в тех же случаях, что и таблетки, включая еще нижеследующие:

  • язва двенадцатиперстной кишки инфекционно-бактериального генеза;
  • профилактика аспирации желудочного сока в ходе проведения хирургических операций с использованием анестезии.

Порядок применения

Дозировку определяет ветеринарный доктор с учетом клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей кошки.

При назначении таблетированной формы лекарства, дозировка Ранитидина для кошки 1-3 мг на 1 кг массы животного. Прием перорально дважды в день.

Инъекционный раствор. Доза для кошек 1-2 мг на 1 кг массы животного. Вводится внутривенно или внутримышечно, 2 раза в день. Раствор вводят медленно, скорость введения указывает врач.

Отмену препарата, во избежание возникновения шока, производят постепенно.

Противопоказания

Перед применением препарата «Ранитидин» для своей кошки, необходимо внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний, когда использование средства запрещено:

  • в период беременности и во время лактации;
  • котятам;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства;
  • осторожно, под контролем врача использовать при хронической почечной недостаточности (ХПН), болезнях печени.

Побочные реакции

При употреблении препарата «Ранитидин» побочные явления возникают очень редко.

Проявляются они в виде:

  • нарушения дефекации;
  • сухости в ротовой полости;
  • тошноты;
  • сбоев сердечного ритма;
  • появления сыпи на коже и зуда;
  • отеков;
  • бронхиальных спазмов.

При проявлении любых признаков побочных эффектов прием препарата необходимо прекратить и связаться с врачом.

Передозировка

В случае превышения дозировки, прописанной инструкцией, у животного могут возникнуть судорожный синдром, нарушение ритмичности сердцебиения. Лечение в таких случаях проводят симптоматическое.

koshkamurka.ru

Лекарственные средства для собак, отпускаемые без рецепта

Многие препараты доступны людям без рецепта врача, «с прилавка»; лекарства, отпускаемые свободно (ОТС), разные в разных странах. Некоторые из лекарственных препаратов можно использовать для лечения незначительных нарушений здоровья у собак, но следует помнить, что препараты, которые являются безопасными для нас, не окажутся таковыми для собак. Напротив, если препарат оказывает нежелательное побочное действие на людей, необязательно, что такое же действие он окажет на собак. Например, люди более толерантны к болеутоляющему средству ибупрофену (в Великобритании он продается под названием пурофен, в США — под названием аднилмотрин и нуприн), чем собаки; а собаки переносят кортикостероиды (такие как преднизон и преднизолон) лучше, чем люди. Ниже приведены лекарственные средства, которые отпускаются без рецептов и которые можно использовать для собак.

Средства против диареиДиарея — сама по себе не заболевание, а его клинический признак. Она часто развивается в результате того, что собака проглотила что-то токсичное; но в некоторых случаях может свидетельствовать о серьезных нарушениях пищеварительной системы. Если у вашей собаки хроническая диарея, необходимо проконсультироваться с ветеринарным врачом.

Субсалицилат висмута (Пепто-Бисмол) эффективен и безопасен при острой диарее. Его применяют в дозе 0,25 мл/кг внутрь каждые четыре часа. Лоперамид (имодиум) также можно использовать для контроля диареи в дозе 0,08 мг/кг каждые четыре часа, но соблюдайте осторожность. Это — наркотическое средство, и оно может вызывать неврологические побочные эффекты у маленьких собак, собак породы колли и метисов колли.

Антигистаминные препаратыПрепараты этой группы подавляют действие гистамина, природного физиологически активного вещества, которое вырабатывается в организме во время аллергической реакции в виде сыпи, кожного зуда и раздражения (например, в результате укуса насекомого). Такие антигистаминные препараты, как дифенилдрамин (бепадрил), являются безопасными и эффективными при сезонном аллергическом зуде у некоторых собак в дозе 2-4 мг/кг каждые 8-12 часов. Этот препарат оказывает успокаивающее действие, уменьшает кожный зуд, который беспокоит собаку.

Рвотные и противорвотные средстваСамое распространенное рвотное средство — сироп ипекакуаны — является безопасным и эффективным препаратом, вызывающим рвоту у собак в дозе 1-2 мг/кг.

От морской болезни (укачивания в транспорте) собакам дают дименгидринат (драмамин) и другие средства. В дозе 25-50 мг они являются безопасными для собак всех размеров.

Средства для лечения глазСредства для промывания глаз, которые продаются в обычных аптеках, являются безопасными и для собак. Для их применения сначала осторожно оттяните кончиком пальца нижнее веко, затем капните средство таким образом, чтобы оно попало за веко.

Средства для снижения кислотности желудкаВ свое время средства для снижения кислотности желудка, такие как ранитидин (заитак) и циметидип (тагамет), были доступны только по рецепту. Так как эти средства, блокирующие 112 рецепторы, обладают высокой эффективностью, в настоящее время их можно купить без рецепта. Циметидин безопасен в дозе 5-10 мг/кг каждые 12 часов, ранитидин 1-2 мг/кг — ежедневно.

Слабительные и клизмы Растворимые волокна предотвращают развитие запора, увеличивая объем стула собаки, в то время как смягчающие слабительные размягчают стул при остром запоре. Не делайте маленьким собакам клизм, содержащих фосфаты, потому что они потенциально токсичны.

Средства местного действияСредства местного действия — препараты, которые применяются на поверхности тела, для лечения кожных заболеваний. Некоторые средства содержат низкие дозы гидрокортизона; они являются эффективными, но могут увеличивать риск бактериальной инфекции кожи. Противогрибковые мази и кремы, содержащие миконазол или кдотримазол, являются эффективными против различных грибков, включая такие формы, как стригущий лишай, дрожжи. Соблюдайте осторожность при использовании любого средства местного действия, содержащего анестезирующий препарат бензоцин, поскольку он может вызывать гемолитическую анемию у маленьких собак, если собака интенсивно вылизывает обработанную область.

uhod-za-sobakoj.ru

Прокинетические препараты для желудка

 

 

Прокинетические препараты для желудка

Замедление опорожнения желудка является важной причиной появления симптомов дисфункции верхнего отдела ЖКТ у собак и кошек (см. предыдущую статью). Для лечения нарушений, связанных с замедленным желудочным опорожнением, используют диету и желудочные прокинетические средства, так как хирургические процедуры часто не имеют успеха. Вначале проводится диетическое лечение. Отбор диеты основывается на том, что жидкости удаляются из желудка быстрее твердых кусков, углеводы изгоняются быстрее, чем белки, а белки быстрее, чем жиры. Следует кормить пациента полужидкой пищей с низким содержанием протеина и жиров в небольших количествах с частыми интервалами. В диету могут быть добавлены макароны или отварной рис. Следует дополнить лечение медикаментозной терапией желудочными прокинетическими средствами для тех животных, которые не реагируют на диету.

Одни желудочно-кишечные прокинетические средства воздействуют на весь желудочно-кишечный тракт, тогда как действие других бывает направлено на его проксимальный или дистальный участок. Желудочно-кишечные прокинетические средства обладают множеством различных механизмов действия. Побочные действия и показания к применению резюмированы в таблице 1. Предстоит подвергнуть более грубокому обсуждению специфические прокинетические средства, используемые для лечения нарушений желудочной перистальтики.

Таблица 1. Механизмы, локализация действия и показания для желудочно-кишечных прокинетических средств Препарат Механизмы действия Локализация действия Препарат Показания
Метоклопрамид (Реглан, АН. Но bins) Допаминергический антагонист D2Альфа2 -адренергический антагонистБетта2 — адренергический антагонист5-НТ4 серотонергический антагонист5-НТ3 серотонергический агонист LES, желудок, кишечник,CRTZЖелудокЖелудокLES, желудок, кишечник Желудок, кишечник
Домперидон (Мотилиум, Janssen) D2 допаминергический антагонистАльфа2 — адренергический антагонистБетта2 — адренергический антагонист Желудок, CRTZЖелудокЖелудок
Цизаприд (Пропульсид, Janssen) 5-НТ4 антагонист5-HT1 антагонист5-НТ3 агонист5-НТ2 агонистНесеротонергический механизм LES, желудок, кишечникЖелудок, кишечник, рвотный центрЖелудок, кишечник, CRTZОбодочная кишкаАнтрум собаки
Эритромицин (Эритромицин, Mylan) Агонист мотилина (кошки)Агонист 5-НТ3(собаки) Желудок, кишечникЖелудок, кишечник
Ранитидин (Зантак, Glaxo) Ингибитор ацетилхолинестеразыМускариновый холинергический агонист М3 Желудок, кишечник, ободочная кишкаЖелудок
Низатидин (Аксид, Eli Lilly) Ингибитор ацетилхолинестеразыМускариновый холинергический агонист М3 Желудок, кишечник, ободочная кишкаЖелудок
Метоклопрамид (Реглан, А.Н.Robins) Рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, позднее опорожнение желудка, послеоперационная непроходимость, кишечная псевдонепроходимость
Домперидон (Мотилиум, Janssen) Рвота, замедленное опорожнение желудка
Цизаприд (Пропульсид, Janssen) Гастроэзофагеальный рефлюкс, замедленное опорожнение желудка, послеоперационная непроходимость, кишечная псевдонепроходимость, контипация, рвота, вызванная химиотерапией
Эритромицин (Эритромицин, Mylan) Замедленное желудочное опорожнение (жидкости>твердой пищи)
Ранитидин (Зантак, Glaxo) Замедленное желудочное опорожнение, псевдонепроходимость кишечника,
Низатидин (Аксид, Eli Lilly) Замедленное желудочное опорожнение, кишечная псевдонепроходимость, констипация
5-НТ, 5-гидрокситриптамин; М, мускариновый; CRTZ, хеморецепторная триггерная зона; LES, нижний эзофагеальный сфинктер.Взято изWashabau RJ, HalIJA: Diagnosis and management of gastrointestinal motility disorders in dogs and cats. CompendContinEducPractVet 19:721, 1997.

МетоклопрамидМетоклопрамид рекомендован к использованию как желудочное прокинетическое и противорвотное средство. Считается, что он оказывает действия через антагонизм допаминэргических рецепторов D2 и агонизм серотонэргических 5-гидрокситриптамин рецепторов 4 (5-НТ4). Метоклопрамида гидрохлорид выпускается в таблетках по 5 и 10 мг (Реглан, А.Н. Robins), как апельсиновый сироп, содержащий 1мг/мл, и в растворах для инъекций по 5 мг/мл (флаконы или ампулы с разовой дозой 2 и 10 мл и флаконы с разовой дозой 30 мл). Прокинетическая доза метоклопрамида для собак и кошек составляет 0,2-0,5 мг/кг веса каждые 8 часов, вводимого перорально или парентерально. Метоклопрамид также вводят внутривенно калельно в дозах 0,01-0,02 мг/кг в час или 1-2 мг/кг в сутки.

Метоклопрамид может оказывать пользу в лечении гастроэзофагеального рефлюкса и рефлюксного эзофагита у собак и кошек, поскольку увеличивает давление на нижний эзофагеальный сфинктер и ускоряет желудочное опорожнение. Замедленное желудочное опорожнение провоцирует гастроэзофагеальный рефлюкс путем увеличения желудочного объема и градиента давления.Метоклопрамид также увеличивает амплитуду и частоту антральных сокращений, тормозит фундальную рецептивную релаксацию и координирует желудочную, пилорическую и дуоденальную перистальтику, что должно приводить к ускоренному желудочному опорожнению. Однако прокинетический эффект метахлопромида может сводиться к изгнанию из желудка жидкостей.

Своим центральным действием метоклопрамид подавляет рвоту, связанную с активацией допаминэргических рецепторов D2 в хеморецепторной триггерной зоне. Периферически метоклопрамид может уменьшить тяжесть рвоты через воздействие на перистальтику путем предупреждения гастростаза и ретроградной перистальтики, которая предшествует рвоте. Таким образом, метоклопрамид показан также в лечении тошноты и рвоты, связанной с замедленным желудочным опорожнением, гастроэзофагеальным рефлюксом и рефлюкторным гастритом.

Метоклопрамид нельзя применять в тех случаях, когда стимуляция желудочно-кишечной моторики может принести вред, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации. Применения метоклопрамида следует также избегать при эпилепсии или при одновременном лечении другими препаратами, способными вызывать экстрапирамидальные реакции, поскольку он может способствовать увеличению частоты и тяжести судорог или экстрапирамидальных реакций.

Атропин и опиатные анальгетики могут быть антагонистами метоклопрамида. Метоклопрамид, даваемый с наркотиками или транквилизаторами, может вызвать дополнительные седативные эффекты. Поскольку хроническая терапия фенотиазинами характеризуется побочными эффектами, аналогичными тем, которые наблюдаются с метоклопрамидом, следует избегать одновременного применения метоклопрамида и препаратов фенотиазина. У пациентов с диабетом воздействие метоклопрамида влияет на поступление пищи в тонкий кишечник и таким образом — на скорость абсорбции. Может возникнуть необходимость в изменении дозировки и времени введения инсулина.

ДомперидонДомперидон — это периферический антагонист допамина, который действует на допаминергические рецепторы D2 в желудочно-кишечном тракте и хеморецепторной триггерной зоне. Домперидон обладает прокинетическими и противорвотными свойствами, сходными с метоклопрамидом. Домперидон еще не получил разрешения к использованию в Соединенных Штатах, и клинический опыт применения препарата для животных-компаньонов невелик. В качестве прокинетического средства наибольшая эффективность домперидона проявляется в улучшении клинических симптомов например, анорексии и рвоты, — связанных с замедленным желудочным опорожнением. Однако домперидон может не оказывать таких эффектов, как желудочное прокинетическое средство, у собак. Домперидон является более сильным препаратом, чем метоклопрамид, как противорвотное средство при рвоте, происходящей при участии хеморецепторной триггерной зоны.

ЦизапридЦизаприд — это представитель группы серотонических, или препаратов 5-НТ, которые связывают рецепторы 5-НТ4 c энтерическими постганглионическими холинергическими нейронами и стимулируют сокращение желудочно-кишечной гладкой мускулатуры. Цизаприд также оказывает антагонистические 5-НТ1/5-НТ3 эффекты на энтерические холинергические нейроны и 5-НТ эффекты на антральные холинергические нейроны собак.

Цизаприд пользуется популярностью при лечении замедленного желудочного опорожнения, дополняемого эритромицином и ранитидином или низатидином. Для собак и кошек рекомендуется дозировка цизаприда 0,1-0,5 мг/кг каждые 8-12 часов внутрь. Он выпускается для перорального применения в 10- и 20-мг таблетках (Пропульсид, JanssenPharmaceutical, Inc.). Такие границы дозировки были установлены на основе исследований воздействия цизаприда на нормальное желудочное опорожнение у собак. Повышенные дозировки цизаприда (0,5-1,0 мг/кг) могут потребоваться для активации желудочного опорожнения у собак с замедленным желудочным опорожнением.

Цизаприд показан для лечения гастроэзофагеального (GE) рефлюкса, поскольку стимулирует желудочное опорожнение и увеличивает давление GE-сфинктера. Его вполне можно использовать при лечении GE-рефлюкса у кошек и собак. Сравнительные исследования показали большую мощность действия цизаприда, чем метоклопрамида, в стимулировании желудочного опорожнения и увеличении давления GE-сфинктера. Цизаприд также стимулирует дистальную эзофагеальную перистальтику у тех видов (например, кошек, людей, морских свинок), у которых дистальная эзофагеальная мускулатура состоит из гладких мышц. Очевидное исключение — это собака, у которой все эзофагеальное тело состоит из поперечно-полосатых мышц. Прокинетическое средство, оказывающее воздействие на гладкую мускулатуру, не может сколь-нибудь существенно влиять на функционирование поперечно-полосатой мускулатуры.

Цизаприд ускоряет желудочное опорожнение у собак путем стимулирования пилорической и дуоденальной моторной активности, усиления антропилородуоденальной координации, а также путем увеличения средней дальности распространения дуоденальных сокращений. В этом отношении цизаприд превосходит метоклопрамид и домперидон в стимулировании желудочного опорожнения. Цизаприд усиливает хлинергическую нейротрансмиссию и перистальтику в антруме собаки без активации рецепторов 5-НТ; к сожалению, нет пока еще описания нейронного рецептора, служащего медиатором в этой реакции.

У цизаприда отсутствуют антидопаминергические свойства, типичные для метоклопрамида и домперидона. Поэтому он не вызывает гиперпролактинемию, в отличие от метоклопрамида и домперидона, и у собак при рвоте, вызываемой апоморфином, оказывает лишь слабое противорвотное действие. Одновременно применяя антихолинергические соединения (например, атропина, аминопентамида, изопропамида), можно потерять некоторые полезные эффекты цизаприда. В противоположность этому, одновременное введение циметидина приводит к увеличенным концентрациям цизаприда в плазме, поскольку циметидин ингибирует цитохромные Р450 энзимные системы. Улучшение желудочного опорожнения посредством цизаприда может повлиять на скорость абсорбции других препаратов. Животные, получающие препараты узкого терапевтического действия, (например, дигоксин, противосудорожные препараты), должны находиться под тщательным наблюдением.

ЭритромицинСвойства эритромицина как антибиотика были обнаружены в начале 1950-х годов. Было замечено, что терапия эритромицином часто сопровождалась побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта, например тошнотой и рвотой. Эти побочные эффекты навели ученых на мысль о возможном влиянии эритромицина на желудочно-кишечную перистальтику. Позднее было доказано, что значительно меньшие, не оказывающие антимикробного действия дозы эритромицина стимулируют мигрирующие перистальтические комплексы и перистальтику посредством процесса, сходного с тем, который индуцирует эндогенный мотилин.

Эритромицин ускоряет желудочное опорожнение путем вызывания антральных сокращений, которые подобны, но не идентичны сокращениям в 111-й фазе мигрирующего моторного комплекса. Сокращения 111-й фазы, происходящие обычно только в голодном состоянии, опорожняют желудок от неусвоенных твердых частиц. Эритромицин ускоряет желудочное опорожнение твердых частиц после принятия пищи, так что частицы, не будучи достаточно измельченными (то есть их величина > 0,5 мм), опорожняются через тонкий кишечник. Предыдущие исследования показали, что желудок опорожняет лишь 6% твердых частиц величиной больше 0,5 мм. Из-за маленького коэффициента поверхность:масса, вследствие попадания больших кусков пищи, тонкая кишка не может надлежащим образом переваривать и абсорбировать эти питательные элементы. Таким образом, при использовании эритромицина в качестве желудочного прокинетического средства необходимо понимать, что он индуцирует пищеварительный двигательный фактор, а не восстанавливает нормальный фактор перистальтики желудка после поступления пищи, и что при этом нельзя ожидать обычного выведения пищи в виде усваиваемых частиц маленького размера. Крупные частицы пищи в тонкой кишке могут вызвать кишечные расстройства, и применение этого прокинетического препарата может в действительности вместо улучшения усилить симптомы, несмотря на ускоренное желудочное опорожнение.

Эритромицин выпускается в формах для парентерального (эритромицина лактобионат; 100 мг/мл) и энтерального применения (эритромицина стеарат; эритромицина этилсукцинат). Последние продаются в таблетках с энтеросолюбильной оболочкой (250, 333 и 500 мг), таблетках с пленочным покрытием (250 и 500 мг), капсулах (125 и 250 мг), каплях (100 мг/мл) в виде суспензии (25 и 50 мг/мл) перорально. Рекомендуемая антимикробная дозировка эритромицина для собак и кошек составляет 10-20 мг/кг п/о каждые 8-12 часов. Однако для прокинетического эффекта у кошек и собак следует использовать значительно меньшую дозировку эритромицина, то есть от 0,5 до 1,0 мг/кг перорально через 8 часов. У животных не наблюдалось сколь-нибудь серьезных противопоказаний.

РанитидинРанитидин — это конкурентный взаимозаменяемый гистаминергический антагонист рецептора Н2, предназначенный для подавления секреции желудочной кислоты. Ранитидин также стимулирует желудочно-кишечную перистальтику посредством ингибирования активности ацетилхолинестеразы, увеличивая таким образом количество ацетилхолина, связывающего мускариновые холинергические рецепторы гладкой мускулатуры. Ранитидин можно использовать при лечении нарушений желудочного опорожнения, а также желудочных язв. Фактически замедленное желудочное опорожнение у собаки само по себе является следствием язвенной болезни желудка. Лечение ранитидином не только способствует подавлению секреции желудочной кислоты, но также активирует желудочное опорожнение. Дозировка ранитидина 1-2 мг/кг через 12 часов способна ингибировать активность ацетилхолинестеразы и стимулировать желудочные сокращения. Таким образом, прокинетические эффекты препарата происходят в клинически рекомендованных дозировках для антисекреторного действия. Ранитидин (Зантак, Glaxolaboratories) выпускается для перорального использования в таблетках по 75,150 и 300 мг и в виде сиропа 15 мг/мл. Ранитидин хорошо растворим в воде и используется в качестве инъекций в дозировке 25 мг/мл или раствора 50 мг/ 50 мл.Ранитидин был разработан как усовершенствованный препарат, по сравнению с недостатками циметидина. Он дает меньше неблагоприятных эффектов при лекарственном взаимодействии, менее токсичен и обладает большей интенсивностью действия. Различия в химической структуре ранитидина уменьшили андрогенные эффекты, ингибирование микросомальных ферментов печени, изменили лимфоцитарную реактивность и попадание в спинномозговую жидкость, что наблюдалось при применении циметидина. Ранитидин имеет меньшее сходство со смешанной функцией печеночных цитохромных Р450-энзимов оксидазы, но все же препятствует метаболизму препаратов, в норме удаляемых этой системой. Терапия ранитидином способна изменить биологическую ценность препаратов с рН-зависимым растворением. В других случаях маловероятно изменение абсорбции других препаратов как следствие применения ранитидина, за исключением, возможно, кетоконазола.

НизатидинНизатидин действует подобно циметидину, ранитидину и фамотидину, как взаимозаменяемый конкурентный антагонист рецептора Н2 с желудочными антисекреторными свойствами. Низатидин также стимулирует желудочные сокращения и ускоряет желудочное опорожнение в желудочных антисекреторных дозах. Поэтому низатидин, как и ранитидин, может находить клиническое применение (то есть желудочно-кишечная прокинетическая терапия), отличное от циметидина или фамотидина. Низатидин (Аксид, EliLilly) продается для перорального использования в капсулах по 75,150, и 300 мг. Рекомендуемая доза низатидина — 2,5-5 мг/кг один раз в сутки перорально.

Низатидин стимулирует желудочную моторную активность и ускоряет желудочное опорожнение способом, сравнимым с цизапридом. Низатидин проявил себя как достаточно безопасный препарат. Поскольку он не вызывает печеночную микросомальную энзимную активность, то при его использовании не должно возникать препятствий к распределению других веществ, метаболизируемых гепатической микросомной цитохромной Р450-системой. Одновременное введение таких антихолинергических составов, как атропин, может блокировать полезные прокинетические эффекты низатидина.

canis-vet.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: Ранитидина гидрохлорида, в количестве эквивалентном 150 мг Ранитидина.

вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, гликолевый крахмал натрия, маисовый крахмал, повидон К-30, Sunset yellow Supra, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния.

Фармакологическое действие

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Антагонист гистаминовых Н2 -рецепторов.

КОД АТХ: А02ВС03.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Ранитидин является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную секрецию, уменьшая количество, а также кислотное и пепсиновое содержание желудочного сока.

Фармакокинетика

После применения внутрь ранитидина гидрохлорида 50% дозы абсорбируется, максимальная концентрация препарата в плазме определяется через 2-3 ч после приема 150 мг препарата. Период полувыведения 2.5 - 3 часа. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень абсорбции. Концентрация сыворотки для ингибирования 50% стимулированной желудочной кислотной секреции оценивается в 36 - 94 нг/мл. После перорального применения одной таблетки ранитидина по 150 мг концентрации в плазме достаточно для поглощения секреции кислоты в течение 12 часов. Тем не менее, концентрация в крови не зависит от дозы или от степени поглощения кислоты. Основной способ выведения - с мочой, приблизительно 30% дозы принятой внутрь в виде неизмененного лекарства выводится с мочой в течении 24 часов. Почечный клиренс равен примерно 410 мл в минуту, указывая на активную трубчатую экскрецию.

У человека N-оксид - это основной метаболит в моче, тем не менее, это < 4% дозы. Другие метаболиты - S-оксид (1%) и десметил ранитидин (1%). Остаток принятой дозы выводится с калом. Изучение пациентов с нарушением функции печени показывают небольшие, клинически незначительные изменения в периоде полувыведения, степени всасывания, клиренсе и биодоступности ранитидина. Объем всасывания равен примерно 1.4 л/кг . Связывание белка в среднем равно 15%.

Показания к применению

Ранитидин таблетки назначаются при:

1. Кратковременное лечение активной язвы двенадцатиперстной кишки. Большинство пациентов вылечивается в течении 4 недель. Известные исследования не оценивают безопасность приема ранитидина при неосложненных язвах двенадцатиперстной кишки в течении более, чем 8 недель.

2. Профилактическое лечение пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки меньшими дозами после лечения острой язвы.

3. Лечение патологических гиперсекреторных состояний (например синдром Золлингера-Эллисона и системный мастоцистоз).

4. Кратковременное лечение активной доброкачественной язвы желудка. Известные исследования не оценивают безопасность приема ранитидина при неосложненных, доброкачественных язвах желудка в течении более, чем 6 недель.

5. Профилактическое лечение пациентов с язвой желудка меньшими дозами после лечения острой язвы.

6. Лечение ГЭРБ. Исчезновение симптомов обычно происходит в течении 1 или 2 недель после начала лечения ранитидина гидрохлоридом 150 mg два раза в день.

7. Лечение диагностированного при эндоскопии эрозивного эзофагита. Исчезновение симптомов изжоги обычно происходит в течении 24 часов после начала лечения ранитидина гидрохлоридом 150 mg четыре раза в день.

8. Профилактика рецидивов Эрозивного Эзофагита.

При необходимости, для снижения боли, пациентами с активной язвой двенадцатиперстной кишки, активной, доброкачественной язвой желудка, гиперсекреторными состояниями, ГЭРБ и эрозивным эзофагитом совместно с ранитидином должны приниматься антациды.

Противопоказания

Ранитидин гидрохлорид противопоказан пациентам с аллергией на препарат или на любой из компонентом, при беременности и лактации, пациентам с тяжелыми поражениями печени. До начала терапии ранитидином необходимо исключить злокачественные новообразования.

Беременность и период лактации

Не существует адекватных и контролируемых исследований приема препарата беременными женщинами. Этот лекарство должно быть использовано при беременности только в случае, если оно остро необходимо.

Ранитидина гидрохлорид проникает в материнское молоко. Следует соблюдать меры предосторожности при употреблении лекарства кормящими женщинами. 

Способ применения и дозы

Активная язва двенадцатиперстной кишки: Рекомендуемая доза ранитидина гидрохлорида для взрослых пациентов составляет 150 мг два раза в день. Альтернативно может приниматься доза в 300 мг после ужина либо перед сном. Американские исследования показали, что меньшие дозировки столь же эффективны в ингибировании желудочной кислотной секреции, а некоторые международные испытания показали, что доза в 100 мг два раза в день столь же эффективна, как и доза 150 мг.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки: Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 150 мг перед сном.

Патологические гиперсекреторные состояния (например синдром Золлингера-Эллисона): Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 150 мг два раза в день. Некоторым пациентов необходимо будет чаще принимать дозы по 150 мг ранитидина гидрохлорида. Дозировка должна быть подкорректирована в соответствии с индивидуальными потребностями пациента, прием препарат должен продолжаться настолько долго, насколько клинически показано. В тяжелых случаях применялись дозы до 6 г в сутки. 

Доброкачественная язва желудка: Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 1 5 0 мг два раза в день. 

Профилактика рецидивов язвы желудка: Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 150 мг перед сном. 

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 1 5 0 мг два раза в день.

Эрозивный Эзофагит: Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 150 мг четыре раза в день.

Профилактика рецидивов Эрозивного Эзофагита: Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 150 мг два раза в день.

Корректировка дозы для пациентов с ослабленной функцией почек: Рекомендуемая дозировка для пациентов с клиренсом креатина <50 м минуту составляет 150 мг каждые 24 часа. В случае, если состояние пациента того требует частота приема может быть увеличена до 150 мг каждые 12 часов или даже чаще, принимая все меры предосторожности. Гемодиализ снижает уровень циркуляции ранитидина. В идеале, режим дозирования должен быть подкорректирован таким образом, чтобы время приема совпадало с окончанием гемодиализа. 

Побочное действие

При клинических испытаниях были замечены следующие побочные явления:

Центральная нервная система: Редко, недомогание, головокружение, сонливость, бессонница. Известны редкие обратимые случаи появления спутанности сознания, депрессии и галлюцинаций в основном у серьезно больных пожилых пациентов. Известны редкие обратимые случаи появления нечеткости зрительного восприятия.

Сердечно-сосудистая система: Аритмия - тахикардия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада и преждевременные желудочковые удары.

Желудочно-кишечная система: Запор, диарея, тошнота, рвота, дискомфорт, боль в животе, и редкие случаи панкреатита.

Печень: Известны редкие случаи развития холестатического или смешанного гепатита, с или без желтухи. В таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить. Эти случаи обычно обратимы, но в чрезвычайно редких случаях может наступить смерть. Известны очень редкие случаи отказа печени.

Опорно-двигательный аппарат: Редкие случаи артралгии и миалгии.

Гематологическая система: У нескольких- пациентов наблюдались изменения в составе крови (лейкопения, гранулацитопения и тромбоцитопения). Эти изменения обычно обратимы. Известны редкие случаи ангранулоцитоза, панцитопении, апластической анемии и чрезвычайно редкие случаи приобретенной иммунной гемолитической анемии.

Эндокринная система: Известны редкие случаи гинекомастии, импотенции и снижения либидо у мужчин принимающих ранитидина гидрохлорид..

Кожные покровы: Сыпь на коже, редкие случаи эритемы, облысение.

Другие: Редкие случаи аллергических реакций, анафилаксия, ангионевротический отек и небольшое увеличение сывороточного креатинина. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ранитидина с аитацидами и сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение всасывания ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих лекарств должен быть не менее двух часов.

При одновременном применении ранитидина с прокаинамидом возможно снижение выведения последнего почками, что приводит к повышению концентрации прокаинамида в плазме.

В связи с тем, что ранитидин является слабым ингибитором микросомальных ферментов печени, возможно взаимодействие ранитидина с глипизидом, гаибуридом, метопрололом, мидазоламом, нифедипином, фенитоином, теофиллином, варфарином.

Особенности применения

Использование детьми

Безопасность и эффективность у детей не установлена. 

Использование пожилыми людьми:

Скорость лечения язвы и частота побочных явлений у пожилых людей (65 - 82 года) не отличается от скорости и частоты у более молодых возрастных групп. 

Меры предосторожности

Поскольку ранитидина гидрохлорид в основном выводится через почки, дозировка должна быть подкорректирована для пациентов с ослабленной почечной функцией. Должна соблюдаться осторожность при приеме препарата пациентами с нарушением функции печени, поскольку ранитидина гидрохлорид метаболизируется в печени.

Некоторые исследования предполагают, что ранитидина гидрохлорид может вызывать острые порфирические атаки у пациентов с острой порфирией. Таким образом не следует принимать ранитидина гидрохлорид пациентам с острой порфирией.

Форма выпуска

Блистеры по 10 таблеток. 2 или 10 таких блистеров упаковывается в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года со дня производства.

Не принимайте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

apteka.103.by


Смотрите также